Kríza opiátov trápi USA aj v súčasnosti. No vedci z Michiganskej univerzity sa domnievajú, že kľúč na zvrátenie krízy sa môže nachádzať v našich telách. Posilnením našej schopnosti tlmiť bolesť, informuje portál RT.

Nesvätá trojica: fentanyl, oxykodón, morfium

Fentanyl, oxykodón a morfium sú silnou dvojsečnou zbraňou, ak ide o znižovanie utrpenia pacientov. Na jednej strane poskytujú účinnú a silnú úľavu od bolesti. No na druhej strane si môže pacient vytvoriť cestu k smrti prostredníctvom závislosti.

John Traynor PhD. a Andrew Alt PhD. a ich tím z Michiganskej univerzity skúmali existujúcu schopnosť tela blokovať bolesť. Opioidné lieky pôsobia na receptory v mozgu a môžu často zaplaviť systém pacienta, čo vedie k takmer euforickému stavu. Tím hľadal riešenie v tele a skúmal mu-opioidný receptor, ktorý sa viaže na prirodzené lieky proti bolesti, endogénne endorfíny a enkefalíny.

Úľava od bolesti pri opioidných liekoch, ktoré pôsobia s týmito receptormi, je nákladná, okrem iného majú vedľajšie účinky vrátane ospalosti, dýchacích ťažkostí, nevoľnosti a zápchy, ktoré, i keď sú tak nepríjemné, nevylučujú závislosť.

"Normálne, keď máte bolesti, uvoľňujete endogénne opioidy, ale jednoducho nie sú dostatočne silné alebo dostatočne dlhotrvajúce," uviedol Traynor.

Čo je alosterický modulátor?

Tím predpokladal, že je možné nasadiť látky nazývané pozitívne alosterické modulátory, ktoré posilnia telu vlastnú prírodnú schopnosť tlmiť bolesť a znížia tak potrebu dramatickejšej a rozsiahlejšej úľavy od bolesti poskytovanej opioidmi.

Zistili, že jeden konkrétny pozitívny alosterický modulátor, známy ako BMS-986122, môže zvýšiť schopnosť enkefalínov aktivovať mu-opioidný receptor. Tieto modulátory fungujú iba v prítomnosti endorfínov alebo enkefalínov, takže poskytujú väčšiu úľavu od bolesti na požiadanie, a nie znecitlivenie celého systému počas dlhého obdobia.

„Ak potrebujete enkefalíny, uvoľňujete ich pulzačným spôsobom v určitých oblastiach tela, potom sa rýchlo metabolizujú. Naproti tomu droga ako morfium zaplavuje telo a v mozgu sa drží niekoľko hodín,“ vysvetľuje Traynor.

Vedci vďaka testom na myšiach zistili, že opioidné receptory boli spustené silnejšie, ale bez rovnakého vplyvu na dýchanie, gastrointestinálne funkcie alebo vytvorenia rizika závislosti.